Amoksiklav inniheldur 2 virk efni, amoxicillín og klavúlansýru. Amoxicillín er breiðvirkt pensilínsamband. Það hefur áhrif á margar tegundir baktería sem valda sýkingum, en ónæmi baktería fyrir lyfinu fer ört vaxandi. Lyfið er oftast notað við sýkingum í eyrum, öndunarvegum, þvagfærum og við lekanda.
Amoxicillín er brotið niður af ensíminu beta-laktamasa. Sumar bakteríur framleiða þetta ensím og geta þannig varist áhrifum amoxicillíns. Hlutverk klavúlansýru í lyfinu er að hemja þetta ensím og þannig hefur lyfið áhrif á fleiri bakteríutegundir en amoxicillín eitt og sér.
Eins og önnur breiðvirk sýklalyf getur lyfið raskað eðlilegri bakteríuflóru líkamans og því getur fylgt aukin hætta á sýkingum af völdum sveppa eða baktería sem eru ónæmar fyrir lyfinu. Húðútbrot eru algeng af völdum lyfsins, sérstaklega ef sjúklingur er með vissar veirusýkingar. Þessi húðútbrot þýða þó ekki alltaf það að sjúklingur sé með pensilínofnæmi. En einkenni á borð við hita, bólgna tungu eða háls, og öndunarerfiðleika gefa venjulega til kynna að viðkomandi hafi ofnæmi fyrir öllum pensilínsamböndum.